Aspirin

Aspirin, også kjent under det kjemiske navnet acetylsalisylsyre (ASA), er et legemiddel som virker ved irreversibel hemming av cyklooksygenase-enzymene (COX), nærmere bestemt COX-1 og COX-2. Disse enzymene er avgjørende for syntesen av prostaglandiner, hormonlignende stoffer som formidler smerte, betennelse og feber. Ved å blokkere produksjonen av prostaglandiner lindrer aspirin effektivt disse vanlige symptomene. De terapeutiske effektene er doseavhengige. I standarddoser virker det som et smertestillende middel mot lett til moderat smerte (som hodepine og muskelsmerter), som et febernedsettende middel og som et betennelsesdempende middel ved tilstander som leddgikt.

En egen og viktig funksjon hos aspirin oppstår ved lave doser (typisk 75–100 mg daglig), der det fungerer som et blodplatehemmende middel. Det blokkerer permanent produksjonen av tromboksan A2 i blodplatene, et stoff som får dem til å klumpe seg sammen og danne blodpropp. Fordi blodplater mangler cellekjerne og ikke kan syntetisere nye enzymer, varer denne effekten hele deres levetid (omtrent 7–10 dager). Denne egenskapen er grunnleggende for aspirins rolle i å forebygge hjerte- og karhendelser, som hjerteinfarkt og iskemiske hjerneslag, hos personer med høy risiko. Samme mekanisme øker imidlertid risikoen for blødning, oftest i mage-tarmkanalen. Aspirin er også kontraindisert hos barn og tenåringer med virusinfeksjoner på grunn av risikoen for Reyes syndrom, en sjelden, men alvorlig tilstand som gir hevelse i lever og hjerne.

Aspirin er et av de første og mest kjente medlemmene av gruppen ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAID), som også omfatter ibuprofen og naproksen. Selv om alle NSAID-er hemmer COX-enzymer, er aspirins irreversible hemming av COX-1 unik og ligger til grunn for de kraftige blodplatehemmende effektene. Aspirinens historie strekker seg tilbake til oldtiden, da midler utvunnet av seljebark, som inneholder det beslektede stoffet salisin, ble brukt til å behandle feber og smerte. Den aktive metabolitten, salisylsyre, ble isolert på 1800-tallet, men var hard mot magen. I 1897 syntetiserte kjemikeren Felix Hoffmann ved det tyske selskapet Bayer en mer tålelig form, acetylsalisylsyre, som ble markedsført som Aspirin og ble et av de første masseproduserte syntetiske legemidlene.

I over hundre år har aspirin vært en hjørnestein i medisinen, viktig både som et vanlig husholdningsmiddel og som et livreddende terapeutisk middel. At det står på Verdens helseorganisasjons liste over essensielle legemidler, understreker dets globale betydning for folkehelsen. For pasienter ligger betydningen i tilgjengeligheten ved behandling av dagligdagse smerter og feber, og enda viktigere, i den dokumenterte evnen til å redusere risikoen for nye hjerteinfarkt og hjerneslag hos personer med etablert hjerte- og karsykdom. Pågående forskning utforsker fortsatt de mulige gunstige effektene, blant annet en mulig rolle i å redusere risikoen for enkelte kreftformer, særlig tykk- og endetarmskreft. Dette befester ytterligere aspirinens status som et av historiens mest bemerkelsesverdige legemidler.